2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Stem Cell/Wnt
  4. Casein Kinase

Casein Kinase (酪蛋白激酶)

Casein Kinases (CKs), a group of ubiquitous Ser/Thr kinases, regulate a wide range of cellular functions in eukaryotes, including phosphorylation of proteins that are substrates for degradation via the ubiquitin-proteasome system (UPS). Two casein kinases, casein kinase-1 (CK-1) and casein kinase-2 (CK-2), have been characterized from many sources.

CK1 kinases exist in at least seven isoforms (α, β, γ1-3, δ, and ɛ) in mammals and CK1 kinases phosphorylate various substrates to play vital roles in diverse physiological processes such as DNA repair, cell cycle progression, cytokinesis, differentiation, and apoptosis. Casein kinase 2 (CK2) is a highly pleiotropic serine-threonine kinase, which catalyzed phosphorylation of more than 300 proteins that are implicated in regulation of many cellular functions, such as signal transduction, transcriptional control, apoptosis, and the cell cycle.

Casein Kinase 亚型特异性产品:

Casein Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114653
    SRPIN803 Inhibitor 99.17%
    SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂，IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
    SRPIN803
  • HY-157478
    CSNK2A-IN-1 Inhibitor 98.46%
    CSNK2A-IN-1 (compound 7C) 是一种选择性 CSNK2A 抑制剂。CSNK2A-IN-1 具有抗病毒活性，并且选择性优于 PIM3。
    CSNK2A-IN-1
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride Inhibitor 99.75%
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM)，酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
    A-3 hydrochloride
  • HY-148489
    CSNK1-IN-1 Inhibitor 99.23%
    CSNK1-IN-1 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-1 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性，IC50 值为 21μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
    CSNK1-IN-1
  • HY-108642
    AMG-548 Inhibitor ≥99.0%
    AMG-548 是一种口服有效的，选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM)，对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
    AMG-548
  • HY-103383
    (R)-DRF053 dihydrochloride Inhibitor 99.30%
    (R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC50 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。
    (R)-DRF053 dihydrochloride
  • HY-10108A
    LY294002 hydrochloride Inhibitor 99.47%
    LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
    LY294002 hydrochloride
  • HY-124833
    Quinalizarin Inhibitor
    Quinalizarin 是一种有效、且具有选择性和细胞渗透性的蛋白激酶 CK2 抑制剂，Ki 大约为 50 nM，IC50 为 110 nM。Quinalizarin 可诱导某些癌细胞的细胞凋亡 (apoptosis)。
    Quinalizarin
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride Inhibitor
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
    Casein Kinase II Inhibitor IV hydrochloride
  • HY-148112
    Casein kinase 1δ-IN-1 Inhibitor 99.91%
    Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。
    Casein kinase 1δ-IN-1
  • HY-156666
    Casein kinase 1δ-IN-8 ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-8 (compound 494) 是酪蛋白激酶 1δ 的抑制剂，酪蛋白激酶 1δ-IN-8 可用于治疗神经退行性疾病，例如阿尔茨海默病。
    Casein kinase 1δ-IN-8
  • HY-148318
    CK2α-IN-1 Inhibitor 98.34%
    CK2α-IN-1 (化合物 2) 是一种选择性的 CK2α 抑制剂 (IC50=7.0 µM; Ki=1.6 µM)，其表现出非 ATP 竞争的作用模式。CK2α-IN-1 具有较好的抗癌研究潜力。
    CK2α-IN-1
  • HY-12279B
    Umbralisib sulfate Inhibitor
    Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib sulfate
  • HY-12279A
    Umbralisib tosylate Inhibitor
    Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    Umbralisib tosylate
  • HY-14393S
    Emodin-d4

    大黄素 d4

    		Inhibitor
    Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin-d<sub>4</sub>
  • HY-151382
    CK2-IN-3 Inhibitor
    CK2-IN-3 是一种选择性的、有效的 CK2 抑制剂 (Kd: 12 nM), IC50 值为 1.51 μM (CK2α)，7.64 μM (CK2α’)。CK2-IN-3 可用于癌症的研究。
    CK2-IN-3
  • HY-120267
    TID43 Inhibitor
    TID43 是一种 CK2 抑制剂，IC50 为 0.3 μM。 TID43 可用于抗血管生成研究。
    TID43
  • HY-148455
    Casein kinase 1δ-IN-3 Inhibitor 99.93%
    Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。
    Casein kinase 1δ-IN-3
  • HY-117332
    IQA Inhibitor
    IQA (CGP-029482) 是一种有效的选择性蛋白激酶 CK2 抑制剂。
    IQA
  • HY-153747
    Casein kinase 1δ-IN-4 Inhibitor ≥98.0%
    Casein kinase 1δ-IN-4 (compound 567) 是一种有效的 casein kinase 1δ 抑制剂。Casein kinase 1δ-IN-4 在阿尔茨海默病的研究中具有研究潜力。
    Casein kinase 1δ-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Casein Kinase Isoform Comparison

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